Artémisinine
Numéro CAS :63968-64-9
Formule chimique :C15H22O5
Synonymes :
QHS;99% D'ARTEMIS
S'il te plaît Ha U Su
Apparence:Cristal blanc
Code SH :29322985
MOQ (Quantité minimale de commande) :1 FCL (chargement complet d'un conteneur)
Artémisinine CAS#63968-64-9
L'artémisinine est l'agent le plus puissant pour le traitement du paludisme. Composé de lactone sesquiterpénique avec des fragments de peroxyde, il est isolé de l'Artemisia annua, une plante médicinale traditionnelle chinoise. Il possède des propriétés de haute efficacité, d'action rapide, d'évacuation de la chaleur, de soulagement de la chaleur estivale, d'activité antiparasitaire et de faible toxicité. Actuellement, la thérapie combinée à base d'artémisinine (ACT) atteint un taux d'efficacité supérieur à 90 % dans le traitement du paludisme à l'échelle mondiale, après avoir été largement adoptée dans les pays du monde entier. Le composé exerce un effet mortel puissant et rapide sur les stades érythrocytaires de Plasmodium, permettant un contrôle rapide des apparitions et des symptômes cliniques. De plus, il démontre des effets thérapeutiques remarquables contre la coccidiose du poulet, l'érythrozoonose porcine, la toxoplasmose, la fièvre par carence en yin, la jaunisse due à la chaleur humide, le paludisme à vivax, le paludisme à falciparum, le paludisme cérébral et le paludisme résistant à la chloroquine.
Paramètres chimiques de l'artémisinine
Point de fusion |
156-157 °C (litt.) |
alpha |
76 º (c=0,5, MeOH) |
Point d'ébullition |
344,94°C (estimation approximative) |
densité |
1,0984 (estimation approximative) |
indice de réfraction |
75 ° (C=0,5, MeOH) |
température de stockage |
-20°C |
solubilité |
Soluble à une concentration de 100 mM dans le DMSO et de 75 mM dans l'éthanol. |
formulaire |
Solide cristallin blanc à blanc cassé. |
couleur |
Aiguilles |
activité optique |
[α]20/D +76°, c = 0,5 dans le méthanol |
Merck |
14817 |
Stabilité: |
Stable. Combustible. Incompatible avec les oxydants puissants, les acides, les chlorures d'acides et les anhydrides d'acides. Peut absorber le dioxyde de carbone de l'air et réagir avec lui. |
InChI |
InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,1 8-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
InChIKey |
BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
SOURIRES |
O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
LogP |
2.9 |
Informations de sécurité |
|
Consignes de sécurité |
22-24/Br |
WGK Allemagne |
2 |
RTECS |
KD4170000 |
Code SH |
29322985 |
Toxicité |
DL50 chez la souris (mg/kg) : 5105 par voie orale ; 2800 par voie intramusculaire ; 1558 par voie intrapéritonéale (Koch) ; DL50 chez la souris et le rat (mg/kg) : 4228 et 5576 par voie orale ; 3840 et 2571 par voie intramusculaire (Groupe de recherche coopératif chinois sur le Qinghaosu). |
Demande d'autorisation de mise sur le marché de l'artémisinine (CAS n° 63968-64-9)
Artemisia annua sert d'agent antipaludique. La pratique clinique a confirmé que l'artémisinine et ses dérivés sont efficaces contre le paludisme à Plasmodium vivax et à falciparum. L’artéméther démontre notamment une activité plus forte dans l’élimination des formes asexuées de Plasmodium par rapport aux autres médicaments à base d’artémisinine. Il offre des avantages, notamment une puissance élevée, une action rapide, une faible toxicité et l’absence de résistance croisée avec la chloroquine, ce qui le rend adapté à la fois au traitement de routine et aux interventions d’urgence. L'agent est indiqué pour divers types de paludisme, tels que le paludisme à falciparum, le paludisme à vivax, le paludisme résistant à la chloroquine et le paludisme cérébral, y compris les cas mettant la vie en danger. Parmi ces composés, la dihydroartémisinine et sa formulation en comprimés se démarquent en bonne place. Son pouvoir antipaludique est dix fois supérieur à celui de l’artémisinine, avec un taux de récidive de seulement 1,95 %. Par conséquent, il a été reconnu comme l'une des dix plus grandes réalisations scientifiques et technologiques de la Chine en 1992 (comme le documente le Chemicalbook). Au-delà de l'utilisation antipaludique, l'artémisinine et ses dérivés présentent un potentiel prometteur pour traiter d'autres affections. Des études animales ont montré que l'artémisinine atteint un taux de vermifugation de 100 % contre Clonorchis sinensis chez la souris, et un taux de vermifugation allant de 33,8 % à 99,3 % pour la schistosomiase chez les animaux. Cliniquement, il donne un taux d’efficacité global de 90 % dans le traitement du lupus érythémateux discoïde, et son efficacité dans la gestion de la dengue est nettement supérieure à celle des médicaments occidentaux comme la morphine. De plus, des recherches immunologiques ont révélé que l'artémisinine peut améliorer considérablement le taux de transformation des lymphocytes et renforcer la fonction immunitaire médiée par les anticorps. Il a notamment été constaté que le composé n'exerce aucun effet toxique sur le cœur, le foie ou les reins, et aucun effet secondaire évident n'a été observé dans les applications cliniques.
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