Paclitaxel

Paclitaxel CAS n° 33069-62-4

Le paclitaxel, un composé diterpénique monomère extrait de l'écorce des plantes du genre Taxus, est un métabolite secondaire complexe. Il est le seul agent connu capable d'induire la polymérisation des microtubules et de stabiliser les microtubules polymérisés. Des études de traçage isotopique ont démontré que le paclitaxel se lie spécifiquement aux microtubules polymérisés sans interagir avec les dimères de tubuline non polymérisés. Suite à l'exposition cellulaire au paclitaxel, une accumulation intracellulaire significative de microtubules se produit. Cette accumulation perturbe de multiples fonctions cellulaires, notamment en bloquant la division cellulaire pendant la phase mitotique et en entravant la prolifération cellulaire normale. Des essais cliniques de phases II et III ont établi l'intérêt principal du paclitaxel dans le traitement des cancers de l'ovaire et du sein. Il présente également un potentiel thérapeutique contre les cancers du poumon, colorectal, le mélanome, les cancers de la tête et du cou, les lymphomes et les tumeurs cérébrales.

Paramètres chimiques du paclitaxel

Paclitaxel CAS n° 33069-62-4 Demande

Ce médicament antitumoral à large spectre, d'origine végétale, est principalement indiqué dans le traitement des cancers du sein et de l'ovaire métastatiques, ainsi que d'autres tumeurs malignes. En tant qu'antimicrotubule efficace, il se lie au domaine N-terminal de la β-tubuline. Il favorise l'assemblage de structures microtubulaires très stables, confère une résistance à la dépolymérisation et bloque la division cellulaire normale en phase G2/M du cycle cellulaire. En stimulant la polymérisation de la tubuline pour inhiber sa dépolymérisation, ce médicament maintient la stabilité de la tubuline et inhibe la mitose cellulaire. Il exerce une activité sur les cellules endothéliales humaines avec une CI50 de 0,1 pM.

Exposition d'usine

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